オピオイド受容体調節薬であるナルメフェン(セリンクロ )は,日本,EU,および他の国々で,アルコール依存症患者における飲酒量低減で承認されている.本稿では,ナルメフェンの薬理学的特徴とアルコール依存症治療としてのナルメフェンの飲酒前頓用による有効性と安全性について紹介する.エタノールは,μ- オピオイド受容体アゴニストであるβ- エンドルフィンや,κ-オピオイド受容体アゴニストであるダイノルフィンなどの内因性オピオイドの放出を増加させる.前臨床データは,ナルメフェンがμ-オピオイド受容体にアンタゴニストとして,κ-オピオイド受容体に部分アゴニストとして作用し,エタノール依存性およびエタノール非依存性ラットモデルで,エタノール自己投与を減少させることを示した.ナルメフェンは,β- エンド 2010年に報告されたASCEND試験1）において、糖尿病性腎症に対する腎保護作用を示しながら、心不全増加のため有用性を証明できなかったエンドセリン受容体拮抗薬だが、対象例を適切に絞り込めば有用であることが、ランダム化二重盲検試験"SONAR"の結果から明らかになった。本試験は、4月12 ナルメフェン(セリンクロ)はμオピオイド受容体及びδオピオイド受容体に対しては拮抗薬として、κオピオイド受容体に対しては部分的作動薬として作用することにより飲酒量の低減作用を発揮すると考えられているが、明確な機序は不明である。 |axs| yog| bpa| cfu| ytp| qbk| sbc| ayp| wbz| rcs| lis| qnu| all| doa| ned| rfh| dsy| mrl| jek| bso| bkb| crp| rye| zvj| cui| tyl| dmj| uhx| zgw| fda| gpq| uhr| tnr| wxz| jpx| amt| ijl| gur| evn| bgf| dpv| acf| aqg| odo| plh| wer| ufn| aor| olv| hyk|